Hyperaktiv KnDY-nervcell

Besvärande klimakteriesymtom orsakas av överaktiva KNDy-neuron

Under klimakteriet ökar aktiviteten hos KNDy-neuroner, med en uppreglering av NK1- och NK3-receptorerna samt deras respektive signalsubstanser substans P (SP) och neurokinin B (NKB)

  • NK3: NKB binder till NK3-receptorer, vilket leder till en störning i temperaturcentrum i hypotalamus och orsakar därmed värmevallningar

  • NK1: SP binder till NK1-receptorer och är involverad i sömnreglering

Perifera NK1-receptorer finns även på nerver som är kopplade till blodkärlen i huden och bidrar till ökad svettning och kärlutvidgning som en avkylningsreaktion på stigande kroppstemperatur.

Se verkningsmekanismen


 

Se hur Lynkuet ger lindring med en enkel dosering en gång om dagen.

KNDy, kisspeptin, neurokinin B och dynorfin; NK, neurokinin; NK1R, neurokinin-1-receptor; NK3R, neurokinin-3-receptor; NKT, neurokininriktad behandling.


    Lynkuet (elinzanetant) 60 mg mjuka kapslar ATC-kod: G02CX07 Rx, EF.

    Indikation: Lynkuet är avsett för behandling av måttliga till svåra vasomotoriska symtom (VMS): förknippade med menopaus eller orsakade av adjuvant endokrin behandling relaterad till bröstcancer.

    Kontraindikationer: Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Känd eller misstänkt graviditet.

    Varningar: Hämmare av cytokrom P450-isoformen 3A4 (CYP3A4) kan minska clearance av elinzanetant vilket leder till högre exponering. Samtidig användning av elinzanetant med starka CYP3A4-hämmare rekommenderas inte. Vid samtidig användning med måttliga CYP3A4-hämmare ska dosen av elinzanetant sänkas. Samtidig användning av elinzanetant och MHT med östrogener har inte studerats, och därför rekommenderas inte samtidig användning. Lokal vaginal östrogenbehandling kan användas.

    Biverkningar: VMS associerat med menopaus: Vanliga: yrsel, huvudvärk, somnolens, magsmärta, diarré, utslag, muskelkramper, trötthet. Mindre vanliga: ökat ALAT, ökat ASAT, ljuskänslighetsreaktioner. VMS orsakade av AET: Mycket vanliga: trötthet. Vanliga: depression, nedstämdhet, yrsel, somnolens, vertigo, diarré, ökat ALAT, alopeci, muskelkramper. Mindre vanliga: ökat ASAT, ljuskänslighetsreaktioner.

    Datum för senaste översyn av SPC: 11/2025. För ytterligare information, pris samt före förskrivning vänligen läs produktresumé på fass.se.

    Kontaktuppgifter: www.bayer.se

    Detta läkemedel är föremål för utökad övervakning. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket.


    • 1
      Pinkerton JV, Simon JA, Joffe H, Maki PM, Nappi RE, Panay N, Soares CN, Thurston RC, Caetano C, Haberland C, Haseli-Mashhadi N, Krahn U, Mellinger U, Parke S, Seitz C, Zuurman L. Elinzanetant for the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause: OASIS 1 and 2 randomized clinical trials. JAMA. 2024 Aug 22;332(16):1343-54. doi:10.1001/jama.2024.14618
    • 2
      Rance NE, Dacks PA, Mittelman-Smith MA, Romanovsky AA, Krajewski-Hall SJ. Modulation of body temperature and LH secretion by hypothalamic KNDy (kisspeptin, neurokinin B and dynorphin) neurons: a novel hypothesis on the mechanism of hot flushes. Front Neuroendocrinol. 2013 Aug;34(3):211-27. doi:10.1016/j.yfrne.2013.07.003
    • 3
      Wong BJ, Minson CT. Neurokinin-1 receptor desensitization attenuates cutaneous active vasodilation in humans. J Physiol. 2006 Dec 15;577(Pt 3):1043-51. doi:10.1113/jphysiol.2006.112508
    • 4
      Simon JA, Anderson RA, Ballantyne E, Bolognese J, Caetano C, Joffe H, Kerr M, Panay N, Seitz C, Seymore S, Trower M, Zuurman L, Pawsey S. Efficacy and safety of elinzanetant, a selective neurokinin-1,3 receptor antagonist for vasomotor symptoms: a dose-finding clinical trial (SWITCH-1). Menopause. 2023 Mar 1;30(3):239-46. doi:10.1097/GME.0000000000002138
    • 5
      Cardoso F, Parke S, Brennan DJ, Briggs P, Donders G, Panay N, Haseli-Mashhadi N, Block M, Caetano C, Francuski M, Haberland C, Laapas K, Seitz C, Zuurman L. Elinzanetant for vasomotor symptoms from endocrine therapy for breast cancer. N Engl J Med. 2025 Aug 21;393(8):753-63. doi:10.1056/NEJMoa2415566
    • 6
      Lynkuet (elinzanetant) svensk produktresumé, jun 2026.